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medchemexpress HY-16046说明书

更新时间：2019-02-12 点击次数：1716

medchemexpress HY-16046说明书

MCE Rimiducid （同义词：AP1903）

目录号: HY-16046 纯度: 99.05%

Rimiducid (AP1903) 是二聚化剂，其通过交联 FKBP 结构域起作用，启动 Fas 信号传导，引起凋亡。

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Rimiducid化学结构

描述

Rimiducid（AP1903）是一种二聚化剂，通过交联FKBP结构域起作用，启动Fas信号传导，从而启动细胞凋亡。

IC ₅₀和目标

EC50：0.1 nM（FKBP，在HT1080细胞中）^[1]
Fas受体^[1]

体外

人纤维肉瘤系HT1080被工程化以稳定表达包含豆蔻酰化序列，两个拷贝的F36V-FKBP和人凋亡信号（Fas）细胞内结构域的融合蛋白。Rimiducid（AP1903）引起培养中这些工程细胞的有效和剂量依赖性细胞凋亡，EC ₅₀约为0.1 nM ^[1]。在3至10nM Rimiducid（AP1903）存在下发生大杀伤，IC ₅₀约为0.2nM。表达高水平CD25的LV'VFas转导的T淋巴细胞（上图）以66％±7.5％（n = 10）效率消除。当CD25表达恢复到基础水平后检查细胞时，在Rimiducid处理后观察到63％±4.7％（n = 9）的杀伤^[2]。

在体内

Rimiducid（AP1903; iv，0.01,0.1,1,10和100 mg / kg）引起血清hGH水平的剂量依赖性降低，半数大有效剂量为0.4±0.1 mg / kg ^[1]。

临床试验

NCT号码	赞助	条件	开始日期	相
NCT01875237	1500安德森癌症中心\| Bellicum制药	白血病\|骨髓瘤\|骨髓增生性疾病	2013年12月27日	第1阶段\|第2阶段
NCT03699475	信号制药	急性髓性白血病\|骨髓增生异常综合征	2018年12月27日	第2阶段\|第3阶段
NCT03301168	信号制药	急性淋巴细胞白血病\|白血病，急性髓系（AML），儿童\|淋巴瘤，非霍奇金\|骨髓增生异常综合征\|原发性免疫缺陷症\|骨质疏松症\|血细胞减少症\|儿童血红蛋白病\|贫血，再生障碍	2014年4月	第1阶段\|第2阶段
NCT03639844	信号制药	Hurler综合征\|遗传性代谢紊乱\|溶酶体贮积症\|异染性脑白质营养不良\|先天性新陈代谢错误
NCT03056339	MD安德森癌症中心	B淋巴瘤恶性肿瘤\|急性淋巴细胞白血病\|慢性淋巴细胞白血病\|非霍奇金淋巴瘤	2017年6月21日	第1阶段\|第2阶段

溶剂和溶解度

体外：

DMSO：≥54mg / mL（38.25 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

准备
股票解决方案

浓缩溶剂质量	1毫克	5毫克	10毫克

1 mM	0.7084毫升	3.5420毫升	7.0840毫升
5 mM	0.1417毫升	0.7084毫升	1.4168毫升
10毫升	0.0708毫升	0.3542毫升	0.7084毫升

* 请参阅溶解度信息以选择合适的溶剂。

体内：

1.
AP1903在DMSO中制备，然后用PBS稀释^[3]。

参考

[1]。Clackson T，et al。重新设计FKBP-配体界面以产生具有新特异性的化学二聚体。Proc Natl Acad Sci US A. 1998年9月1日; 95（18）：10437-42。
[2]。Thomis DC，et al。人类T细胞中基于Fas的自刹开关，用于治疗移植物抗宿主病。血液。2001年3月1日; 97（5）：1249-57。
[3]。Valamehr，Bahram，et al。多组细胞的基因工程。专项技术号。US20180155717A1。