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calixar 腺苷受体 A2A - A 类 GPCR简介

更新时间：2022-06-15 点击次数：1104

calixar 腺苷受体 A2A - A 类 GPCR简介

Adenosine receptor A2A - Class A GPCR

CALIXAR 的腺苷受体 A2A有助于发现、开发和验证新分子以及治疗性抗体。这种膜蛋白是 CNS 神经保护的理想选择，可以开发失眠、疼痛、抑郁症、阿尔茨海默病和帕金森病的新疗法。

该 A 类 GPCR 参与调节心肌血流/高血压。这种蛋白质有一个 N 端 Step 标签 II 和一个 8X His 标签，后跟一个 TEV 蛋白酶切割位点。

腺苷受体 A2A：我们使用*的定制方法为我们提供优势

CALIXAR 的腺苷受体 A2A 促进了可靠的基于片段的药物设计 (FBDD)、基于结构的药物发现 (SBDD) 和与该特定靶标相对应的抗体发现。

与 CALIXAR 的腺苷受体 A2A 不同，其他替代方法会导致腺苷受体发生突变和截短（ C 末端的96 个氨基酸截短）。此外，这种突变版本被锁定在拮抗剂构象中。

与所有 GPCR 一样，腺苷受体 A2A 是一个不稳定的靶标，很难用常规方法天然产生。以前，腺苷受体 A2A 只能锁定在一种特定的构象（例如拮抗剂）中，并且只能在本质上不能是纯的、天然的（截短的、突变的）和没有 PTM 的溶液中制备。A2AR 只是在本质上不稳定，但现在不是了。

今天，CALIXAR 的腺苷受体 A2A 能够与激动剂、拮抗剂以及变构调节剂结合（Igonet S. 等人，2018，科学报告）。我们的腺苷受体 A2A 还保持其结构和功能完整性，并被纯化并稳定为全长和野生型（天然）蛋白质。

表达系统： Sf9昆虫细胞（杆状病毒）

纯度： >90%

纯化：固定化金属亲和层析

活性：通过放射性结合试验确认

浓度：高达 5mg/ml

样品缓冲液： PBS、0.05%/0.006% DDM/CHS 或
50mM Hepes pH 7.4、200mM NaCl、0.05%/0.006% DDM/CHS

可用数量：从 10µg 到毫克级

CALIXAR 的腺苷受体 A2A 是市场上第一个天然全长和功能性靶标。其他现有的 A2AR 目标要么发生突变，要么被截断。我们的 A2AR 蛋白是在真核系统中产生的，具有适当的翻译后修饰（糖基化）。

CALIXAR 的腺苷受体 A2A 是用于（生物）药物发现的高质量膜蛋白，适用于制药、生物技术公司以及涉及生命科学领域的学术团队。