我们的褪黑激素受体 1A 型 (MTR1A) 是一种 A 类 GPCR，可调节神经元放电、动脉血管收缩、癌细胞中的细胞增殖以及生殖和代谢功能。

表达系统： Sf9昆虫细胞（杆状病毒）

纯度： >90%

纯化： Sarkosyl/CHS 存在下的金属亲和层析

活性：通过放射性结合测定和 Gi 激活确认

浓度：高达 5mg/ml

样品缓冲液： 25mM Na2HPO4 pH 8.0、150mM NaCl、0.86%/0.18% Sarkosyl/CHS

可用数量：从 10µg 到毫克级

褪黑激素受体 1A 型 (MTR1A) 调节神经元放电、动脉血管收缩、癌细胞中的细胞增殖以及生殖和代谢功能。MTR1A 是失眠、昼夜睡眠障碍、抑郁症、心血管调节、癌症和神经退行性疾病的良好治疗候选药物。

CALIXAR 的 1A 型褪黑激素受体有助于可靠的基于片段的药物设计(FBDD)、基于结构的药物发现(SBDD)和针对该特定目标的抗体发现。 

与 Calixar 的 MTR1A 不同，其他替代方法导致褪黑激素受体发生突变和截短（C 末端有 96 个氨基酸）。这种截断不能与其天然配体结合。此外，这种突变版本被锁定在拮抗剂构象中。

与所有 GPCR 一样，MTR1A 是不稳定的靶标，并且固有地难以用传统方法本地生产。传统上，1A 型褪黑激素受体只能锁定在一种特定的构象（例如拮抗剂）中，并且只能在基本上不能纯的溶液中开发，也不能是天然的（截短的，突变的），没有 PTM，因此是不稳定的。

相比之下， CALIXAR 的 MTR1A 能够与激动剂、拮抗剂以及变构调节剂结合，并保持其结构和功能的完整性。它们 被纯化并稳定 为全长和野生型（天然）蛋白质。