CALIXAR 的方法允许保留膜蛋白(GPCR、离子通道、转运蛋白、受体、锚定和病毒蛋白)的原始结构和功能,为制药行业、生物技术公司和学术团队提供解决方案,以开发构象抗体、配制新疫苗、开展基于结构的药物发现和/或 HTS 测定。
CALIXAR 提供全长、原生和功能性 GPCR。
我们使用我们的技术过表达、溶解、稳定和纯化我们的 GPCR ,因此我们可以为您提供优质的蛋白质。我们使用标准质量测试来确认:
纯度(SDS-PAGE、紫外光谱……)
稳定性(热位移分析、低温稳定性分析……)
同质性(SEC、DLS……)
功能性(配体结合测定、离子通量测定、酶活性……)
我们的 GPCR 是功能、结构或鉴定分析的最佳来源,因为它们与膜中的 GPCR *相同。我们的膜蛋白可以从不同的表达系统(人类、昆虫和酵母细胞、细菌、病毒……)中提取
以下是我们目前可从 CALIXAR 购买的一些 GPCR 膜靶标。
CALIXAR 的腺苷受体 A2A有助于发现、开发和验证新分子以及治疗性抗体。这种膜蛋白是 CNS 神经保护的理想选择,可以开发失眠、疼痛、抑郁症、阿尔茨海默病和帕金森病的新疗法。
该 A 类 GPCR 参与调节心肌血流/高血压。这种蛋白质有一个 N 端 Step 标签 II 和一个 8X His 标签,后跟一个 TEV 蛋白酶切割位点。
腺苷受体 A2A是一种强大的治疗靶点 ,特别是在治疗失眠、疼痛、抑郁和帕金森氏病等疾病中发现。
CALIXAR 的腺苷受体 A2A 促进了可靠的基于片段的药物设计 (FBDD)、基于结构的药物发现 (SBDD) 和与该特定靶标相对应的抗体发现。
与 CALIXAR 的腺苷 受体 A2A 不同,其他替代方法会导致腺苷受体发生突变和截短( C 末端的96 个氨基酸截短)。此外,这种突变版本被锁定在拮抗剂构象中。
与所有 GPCR 一样,腺苷受体 A2A 是一个不稳定的靶标,很难用常规方法天然产生。以前,腺苷受体 A2A 只能锁定在一种特定的构象(例如拮抗剂)中,并且只能在本质上不能是纯的、天然的(截短的、突变的)和没有 PTM 的溶液中制备。A2AR 只是在本质上不稳定,但现在不是了。
今天,CALIXAR 的腺苷受体 A2A 能够与激动剂、拮抗剂以及变构调节剂结合(Igonet S. 等人,2018,科学报告)。我们的腺苷受体 A2A 还保持其结构和功能完整性,并被纯化并稳定为全长和野生型(天然)蛋白质。
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